Development of Novel Microstructured Lipid Carriers for Dissolution Rate

 Enhancement of Abendazole

University of Costa Rica, San Jose, Costa Rica, cLaboratory of Biopharmacy and Pharmacokinetics (LABIOFAR), Institute of Pharmaceutical Research (INIFAR), Faculty of Pharmacy, University of Costa Rica, San José, Costa Rica

這篇文章是關(guān)于開發(fā)新型微結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體以提高藥物阿苯達唑（Albendazole，簡稱ABZ）的溶解速率的研究。以下是文章的核心內(nèi)容概述：

**發(fā)表信息**: International Journal of Applied Pharmaceutics, November 2020

**研究背景**:

- 藥物傳遞方法旨在促進API到達特定的治療目標?？诜幬锏闹饕紤]因素之一是確保活性藥物成分的溶解。

- 脂質(zhì)載體顆粒因其生物相容性、生物可降解性、非免疫原性和成本效益而越來越受歡迎。

**材料與方法**:

- 描述了使用Hu等人描述的溶劑擴散法制備納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的方法，并進行了一些修改。

- 列出了制備脂質(zhì)載體所用的化學(xué)試劑和材料。

**載體特性**:

- 通過光學(xué)顯微鏡、DSC、XRD、FT-IR等方法對脂質(zhì)載體的形狀、大小、熱特性和晶體結(jié)構(gòu)進行了表征。

**藥物載荷和包封效率**:

- 遵循USP40中ABZ片劑的內(nèi)容均勻性方法，對每種配方進行了三次分析。

**溶解測試**:

- 遵循USP40中ABZ片劑的溶解方法，使用0.1 N鹽酸作為溶解介質(zhì)。

**數(shù)據(jù)分析**:

- 數(shù)據(jù)以均值±標準差表示，并通過單向ANOVA和Tukey后續(xù)檢驗進行比較。

**結(jié)果與討論**:

- Aerosil® 200的加入導(dǎo)致載體最大粒徑減小，載體形態(tài)不規(guī)則。

- 熱圖顯示載體有兩個吸熱轉(zhuǎn)變，與純ABZ相比，API的吸熱峰特征減弱，表明藥物結(jié)晶性降低。

- XRD和FT-IR分析表明API和輔料之間沒有化學(xué)相互作用，但API的晶體結(jié)構(gòu)發(fā)生了變化。

**結(jié)論**:

- 使用Aerosil® 200改性的脂質(zhì)載體在溶解測試中表現(xiàn)最佳，特別是當輔料濃度為6% w/w時。

- ABZ的釋放速率提高可以歸因于配方中活性成分結(jié)晶度的降低。